阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青霉素結合蛋白（pbp）中的3、1a、1bs具有很強的結合性，從而發揮殺菌作用。

主要用于鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、克雷白菌、變形桿菌及流感嗜血桿菌等引起的感染，如咽喉炎、扁桃腺炎、支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、中耳炎及猩紅熱等