中文名稱：阿加曲班

中文化學(xué)名: （2r，4r）-4-甲基-1-[n-（（r，s）-3-甲基-1，2，3，4-四氫-8-喹啉磺酰基）-l-精氨酰基]-2-哌啶羧酸

英文化學(xué)名：(2r,4r)-4-methyl-1-[n-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-quinolinyl)sulfonyl]-l-arginyl]-2-piperidinecarboxylic acid

分子式: c23h36n6o5s

湖北威德利化學(xué)科技有限公司位于湖北武漢市,是一家專業(yè)從事

植物提取物、生物原料、中間體、添加劑、精細(xì)化工等高新技術(shù)產(chǎn)品研究、開發(fā)、生產(chǎn)和銷售融于一體的現(xiàn)代化民營(yíng)企業(yè)。。

詳情撥打17798233397黃經(jīng)理 qq2160024145。

客戶滿意，品質(zhì)可靠,世界優(yōu)質(zhì)供應(yīng)商是我們一直不懈追求的目標(biāo)！

化學(xué)性質(zhì): 從乙醇結(jié)晶，熔點(diǎn)188～191℃。其一水合物：c23h36n6o5s·h2o。 [141396-28-3]。從含水乙醇結(jié)晶，熔點(diǎn)176-180℃。[α]d27+76.1°(c=1，0.2mol/l鹽酸)。

藥理作用編輯

阿加曲班是一種凝血酶抑制劑，可逆地與凝血酶活性位點(diǎn)結(jié)合。阿加曲班的抗血栓作用不需要輔助因子抗凝血酶ⅲ。阿加曲班通過抑制凝血酶催化或誘導(dǎo)的反應(yīng)，包括血纖維蛋白的形成，凝血因子ⅴ、ⅷ和ⅹⅲ的活化，蛋白酶c的活化，及血小板聚集發(fā)揮其抗凝血作用。阿加曲班對(duì)凝血酶具有高度選擇性。治療濃度時(shí)，阿加曲班對(duì)相關(guān)的絲氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子xa，血漿酶和激肽釋放酶）幾乎沒有影響。阿加曲班對(duì)游離的及與血凝塊相聯(lián)的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班與肝素誘導(dǎo)的抗體間沒有相互作用。對(duì)接受多次給藥的12名健康者和病人血清的評(píng)價(jià)，沒有發(fā)現(xiàn)阿加曲班抗體的形成。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：1.血藥濃度:健康成人用30分鐘靜脈滴注阿加曲班2.25mg，血藥濃度的最高值為0.08μg/ml(0.144μm)。阿加曲班從血中消除迅速，半衰期為15分鐘（α相）、30分鐘（β相）。健康成人用3小時(shí)靜脈滴注阿加曲班9.0mg，1日1次，連續(xù)給藥3天，血藥濃度迅速上升后達(dá)穩(wěn)態(tài)，沒有蓄積性。2.血漿蛋白結(jié)合率:阿加曲班（5×10－7m）在人血清蛋白及人血清白蛋白的結(jié)合率為53.7％及20.3％。3.代謝、排泄:健康成人使用阿加曲班以300μg/分的速度靜脈滴注30分鐘，到給藥后24小時(shí)之內(nèi)，22.8％以原形藥、1.7％以代謝物由尿中排泄，12.4％以原形藥、13.1％以代謝產(chǎn)物在糞便中排泄。給藥后24小時(shí)內(nèi)在尿、糞中的原藥、代謝物的總排泄量為50.1％，主要代謝物為喹啉環(huán)的氧化物。

適應(yīng)癥編輯

用于發(fā)病48小時(shí)內(nèi)的缺血性腦梗死急性期病人的神經(jīng)癥狀（運(yùn)動(dòng)麻痹）、日常活動(dòng)（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。

用法用量編輯

通常對(duì)成人在開始的2日內(nèi)1日6支（阿加曲班60mg）以適當(dāng)量的輸液稀釋，經(jīng)24小時(shí)持續(xù)靜脈滴注。其后的5日中1日2支（阿加曲班20mg），以適當(dāng)量的輸液稀釋，每日早晚各1次，每次1支（阿加曲班10mg），1次以3小時(shí)靜脈滴注。可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。

注意事項(xiàng)編輯

不良反應(yīng)

1. 出血性腦梗塞,有時(shí)會(huì)出現(xiàn)出血性腦梗塞的癥狀，所以要進(jìn)行密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)終止給藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?. 腦出血、消化道出血,可能有腦出血、消化道出血出現(xiàn)，所以要進(jìn)行密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)終止給藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?. 休克、過敏性休克（蕁麻疹、血壓降低、呼吸困難等）出現(xiàn)，所以要進(jìn)行密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)終止給藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>

禁忌癥

以下患者禁用本品：1. 出血的患者,顱內(nèi)出血、出血性腦梗塞、血小板減少性紫癜、由于血管功能異常導(dǎo)致的出血傾向，血友病及其他凝血障礙、月經(jīng)期間、手術(shù)期間、消化道出血、尿路出血、咯血、流產(chǎn)分娩后等伴生殖器官出血的孕產(chǎn)婦等。2. 腦栓塞或有可能患腦栓塞癥的患者。3.伴有嚴(yán)重意識(shí)障礙的嚴(yán)重梗塞患者。4.對(duì)本品成分過敏的患者。

慎用

下列患者慎用：1）有出血可能的患者。消化道潰瘍、內(nèi)臟腫瘤、消化道憩室炎、大腸炎、亞急性感染性心內(nèi)膜炎、有腦出血既往史的患者，血小板減少的患者，重癥高血壓病和嚴(yán)重糖尿病患者。2）正在使用抗凝劑、具有抑制血小板聚集作用的抑制劑、溶栓劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶抑制劑的患者。3）嚴(yán)重肝功能障礙患者。

重要注意事項(xiàng):1）應(yīng)用本品過程中，應(yīng)嚴(yán)格進(jìn)行出凝血功能的監(jiān)測(cè)、ct檢查及充分臨床觀察，有出血時(shí)，應(yīng)立即終止給藥。2）在必須與抗凝劑、血小板聚集抑制劑、溶栓劑等合用時(shí)，需十分謹(jǐn)慎，注意減少劑量，并進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測(cè)（出血癥狀）。

其它

因關(guān)于妊娠中給藥的安全性尚未確立，所以孕婦或有可能懷孕的婦女不宜使用。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)因有轉(zhuǎn)移至乳汁中的報(bào)告，所以對(duì)哺乳中的婦女給予本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。 對(duì)小兒等的安全性尚未確立（無用藥經(jīng)驗(yàn)）。一般高齡者，因生理功能降低，應(yīng)注意減量。

相互作用

阿加曲班注射液與以下藥物合并使用時(shí),可引起出血傾向增加，應(yīng)注意減量：1. 抗凝劑，如肝素、華法令等；2. 抑制血小板凝集作用的藥物，如阿斯匹林、奧扎格雷鈉、鹽酸噻氯匹定、雙嘧達(dá)莫(潘生丁)等；3. 血栓溶解劑，如尿激酶、鏈激酶等；4. 降低纖維蛋白原作用的去纖酶(batroxbin別名巴曲酶)等